Semaglútíð(Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) er langvirkt glúkagonlíkt peptíð-1 (GLP-1) hliðstæða og örvandi GLP-1 viðtaka . Það hefur hugsanlega virkni við meðferð á sykursýki af tegund 2 (T2DM). Semaglútíð er þróað út frá grunnbyggingu liraglútíðs og hefur sýnt vænlegan árangur við meðferð á T2DM. Það er útbúið með því að nota fastfasa nýmyndun, sem felur í sér fastfasa nýmyndun línulegs peptíðs Aib8, Arg34GLP-1(7-37), og fitusýru hliðarkeðju asýlerandi efni. Við basísk skilyrði er asýlerandi miðill fitusýru hliðarkeðju notað til að breyta beinu keðju peptíðinu Lys26, sem leiðir til semaglútíðs. Tilbúnu sýnin eru síðan látin gangast undir tímauppleysta flúrljómunarómun orkuflutnings ónæmisgreiningar til að meta lífvirkni.
Samanborið við liraglútíð hefur semaglútíð lengri fitusýrukeðju, sem eykur vatnssækni þess. Hins vegar er semaglútíð breytt með stuttkeðju pólýetýlen glýkóli (PEG), sem eykur vatnssækni þess verulega. PEG-breytingin gerir það ekki aðeins kleift að bindast albúmíni þétt, hylja klofningsstað dípeptidýlpeptíðasa-4 (DPP-4), heldur dregur það einnig úr útskilnaði um nýru og lengir þar með helmingunartíma þess og nær langan tíma. blóðrásaráhrif.
Semaglutide er þróað af Novo Nordisk og hefur sýnt fram á yfirburði yfir DPP{0}} hemilinn sitagliptin og langverkandi GLP-1 örva exenatíð (Bydureon) í klínískum rannsóknum. Það hefur líka verið borið saman við Lilly's Trulicity. Í rannsóknunum lækkuðu háskammtar semaglútíð A1C gildi um 1,6 prósent og leiddi til hámarksþyngdartaps upp á 6 kg. Verkun og öryggi sprauta einu sinni í viku með 1,0 mg semaglútíði og 2,0 mg af exenatíð var borið saman hjá 813 sjúklingum með sykursýki af tegund 2 á 56 vikna tímabili. Sjúklingar fengu einnig eitt til tvö önnur glúkósalækkandi lyf til inntöku samtímis. Í desember 2017 samþykkti bandaríska FDA GLP-1 glúkósalækkandi lyfið semaglútíð einu sinni í viku frá Novo Nordisk, markaðssett sem Ozempic. Gögn úr klínískum rannsóknum sýndu að Ozempic getur lækkað HbA1c gildi og hefur getu til að hjálpa sjúklingum að léttast, samanborið við lyfleysu, Januvia frá Merck, Bydureon frá AstraZeneca og Lantus frá Sanofi.
Sem leiðandi á sviði sykursýki hefur Novo Nordisk ráðið ríkjum á GLP-1 markaðnum með GLP-1 hliðstæðu liraglútíð (Victoza) og hefur náð 3,2 milljörðum dala á heimsvísu árið 2016 frá því það var sett á markað árið 2009. Með þegar einkaleyfi fyrir liraglútíð efnasambönd renna út, fylgjast samheitalyfjafyrirtæki náið með þessum markaði. Til að koma í veg fyrir þetta ástand hefur Novo Nordisk útbúið næstu kynslóð liraglútíðs, það er semaglútíð. Byggingarlega séð kemur semaglútíð í stað 8. stöðu alaníns í GLP-1(7-37) keðjunni fyrir Aib, kemur í stað 34. stöðu arginíns fyrir lýsín og tengir oktadekansýru fitusýrukeðju við 26. stöðu lýsíns. Samanborið við liraglútíð hefur semaglútíð lengri fitusýrukeðju, sem eykur vatnssækni þess. Hins vegar er semaglútíð breytt með stuttkeðju pólýetýlen glýkóli (PEG), sem eykur vatnssækni þess verulega. PEG-breytingin gerir það ekki aðeins kleift að bindast albúmíni þétt, og felur klofningsstað DPP-4, heldur dregur það einnig úr útskilnaði um nýru og lengir þar með helmingunartíma þess og hefur langa blóðrásaráhrif. Greining bendir til þess að búist sé við að Ozempic verði eitt mest selda lyfið árið 2017. Novo Nordisk spáir því að sala þess muni ná 2,2 milljörðum Bandaríkjadala árið 2022. Á sama tíma er Novo Nordisk virk að þróa semaglútíð til inntöku til að treysta enn frekar. leiðtogastaða á sviði sykursýki.
Í stuttu máli má segja að semaglútíð er langverkandi GLP-1 hliðstæða með hugsanlegri virkni við meðferð á sykursýki af tegund 2. Það hefur sýnt betri verkun en liraglútíð. Með einstakri uppbyggingu og breytingum, þar á meðal lengri fitusýrukeðju og PEG breytingu, sýnir semaglútíð aukna vatnssækni, aukinn helmingunartíma og lengri blóðrásartíma. Markaðsform þess er þekkt sem Ozempic.
ef þú þarftSemaglútíð duft CAS % 7b% 7b0% 7d% 7d, vinsamlegast ekki hika við að hafa samband við okkur hvenær sem er. við munum svara þér eins fljótt og auðið er.
tengiliðaupplýsingar okkar:
E-mail: sales@yihuipharm.com
Sími: 0086-29-89695240
WeChat eða WhatsApp: 0086-17792415937